Во всех частях зверобоя содержатся красящие вещества, а также (до 1%) флавоноидов. эфирное масло (более 1%) и до 13% дубильных веществ. Имеются органические кислоты, в частности изовалериановая. Кроме того, трава зверобоя богата витаминами: аскорбиновой кислотой, никотиновой кислотой, витаминами Р и PР, а также каротином. Есть в траве цериловый спирт, холин и следы алкалоидов. Трава зверобоя обладает выраженным бактерицидным действием. Как в народной, так и научной медицине препараты из травы зверобоя употребляются как вяжущие, противовоспалительные и антисептические средства, способствующие быстрой регенерации поврежденных тканей.