Пенициллины — антимикробные препараты, относящиеся к классу антибиотиков. Природным продуцентом пенициллинов является грибы рода Penicilum, наиболее активный из природных пенициллинов - бензилпенициллин, применяющийся с конца 40-х годов 19 века. Главным компонентом всех пенициллинов служит 6-АПК (6-аминопенициллановая кислота), состоящая из β-лактама и тиазолидинового кольца. Все пенициллины различаются лишь по строению радикала.
пенициллины подразделяются на 4 группы или поколения:
1) К первой группе относят:
- пенициллины естественного происхождения (синтезированы грибами)бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.Антибиотики данной обладают узким спектром действия (гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии), так как их β-лактам не защищён от действия пенициллиназ (ферментов, которые синтезируются некоторыми микроорганизмами (Staphylococcus)).
- полусинтетические пенициллины, обладающие устойчивостью к пенициллиназам, поэтому они применяются для борьбы с более широким спектром микроорганизмов (кокки, стафилококки, граммположительные и некоторые граммотрицательные бактерии). Сюда относятся: метициллин, оксациллин, нафциллин.
- аминопенициллины с расширенным спектром действияамоксициллин,ампициллин.
2,3) группы включают карбоксипенициллины (тикарциллин, карбпенициллин).
4) группа пенициллины с широким антибактериальным спектром:
- уреидопенициллины( мезлоциллин, азлоциллин).
- амидинопенициллины (мециллам).
Пенициллины обладают преимущественно бактериостатическим эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию синтеза компонентов клеточной стенки. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.
Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, — были разработаны так называемые защищённые пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз (ингибиторы β-лактамаз) — клавулановую кислоту, сульбактам и тазобактам.
Также возможен другой путь образования устойчивости — изменение характерных частей пенициллиносвязывающих белков.
Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьёзных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры.