Листья орляка содержат дубильные вещества катехиновой группы, флавоноиды, сесквитерпены и фитостеролы, близкие к экдизонам — гормонам линьки насекомых.
Корневища содержат жирное масло, катехины, горький гликозид птераквилин, эфирное масло, слизи.
Молодые побеги орляка богаты белком с высоким содержанием лейцина, аспарагиновой и глютаминовой кислот, аспарагина, тирозина и фенилаланина. Они также содержат витамины — каротин, рибофлавин, токоферол, никотиновую кислоту.
Побеги и молодые листья содержат горькие цианогенные гликозиды,свободную синильную кислоту, фермент тиаминазу.