Путь возник в начале IX в. (не позднее 825—830 гг.) , о чём свидетельствуют находки кладов арабских серебряных монет — дирхемов 1-й четверти IX в. Наибольшее значение имел в X — 1-й трети XI вв. , то есть во времена княжения Святослава Игоревича и Владимира Красное Солнышко. Во 2-й половине XI — начале XII вв. усилились торговые связи Руси с Западной Европой, и путь «из варяг в греки» уступил место Припятско-Бужскому, Западно-Двинскому и др.
Вначале этот путь, как и параллельные ему, использовались варягами для грабительских набегов на экономически и культурно более развитые города и страны Европы, а также Византию. Впоследствии этот путь стал важным торговым маршрутом между Скандинавией, Северной Европой, богатой Византией, Востоком.
По мере освоения этого пути варяги расселялись на прилегающие к нему земли и ассимилировались с заселенными славянскими, балтскими и финно-угорскими племенами. Существовавшие сильные славянские племенные союзы, которые вели суровую борьбу с германскими племенами. В пору создания племенных союзов у восточных славян прибалтийские славяне уже имели государственные образования с князьями, дружинами, детально разработанной языческой религией, очень близкой к восточнославянскому язычеству. Отсюда и шли постоянные переселения на восток, на берега озера Ильмень. Приглашение Рюрика на княжение у ильменских словен в городе Ладогев. Затем он перешёл в Новгород, что и способствовало дальнейшему развитию государства-княжества династии Рюриковичей. Случай этот был весьма типичен для всей европейской истории. Сохранились сведения, что приглашенные князья были родственниками прежней местной княжеской династии приильменских словен. Сначала в Новгороде (Рюриково Городище) и Старой Ладоге, а затем в Смоленске и Киеве.